Purinethol 123

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PURINETHOL TABLETAS Acceso rpido al contenido Tenga especial cuidado durante el embarazo. No usar PURINETHOL TABLETAS con lactantes. Réviser siempre que pas de mer alrgico une ninguno de los Componentes de PURINETHOL TABLETAS. podra poner en peligro su salud Recuerda antes de tomar este medicamento consultar siempre con su mdico, la informacin Que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningn caso la de su u mdico otro profesional de la salud. Prospecto e indicaciones TABLETAS Tratamiento de la leucemia aguda y de la granuloctica Crnica GLAXOSMITHKLINE MEXIQUE, S. A. de C. V. Denominación GENERICA: FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada tableta contiene: Mercaptopurina. 50 mg excipiente, cbp. 1 tableta indicaciones TERAPEUTICAS: Tratamiento de la leucemia aguda. Se ha demostrado su valor teraputico COME inducteur de la remisin y es particularmente indicado COME terapia de mantenimiento en las agudas linfoblsticas leucémies y Agudas leucémies mielgenas. PURINETHOL puede usarse en el tratamiento de la leucemia granuloctica Crnica. Farmacocinetica Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Farmacocintica: La biodisponibilidad De La 6-mercaptopurina variables es muy Entre los individuos. Cuando se administra à la dose de 75 mg / m a 7 pacientes peditricos, la biodisponibilidad promedi 16 de la dosis administrada, con un rango de 5 a 37. La biodisponibilidad probablemente resulta del metabolismo de una parte significativa durante el primer paso heptico. El tiempo para la concentracin mxima en 14 pacientes peditricos fue de 2.2 horas con un margen de 0,5 a 4 horas. En 7 de estos pacientes LA VIDA médias de eliminacin fue de 90 30 minutos, pero los metabólitos activos tuvieron una vida ms médias prolongada (aproximadamente 5 horas) y el aclaramiento totales es de 719 610 ml / min / m, de una un 4 horas despus de la infusin IV (100 mg / m / hora) los niveles en el lquido cefalorraqudeo fils de 10 a 25 de los correspondientes niveles plasmticos. Despus de la administracin orale de Entre 50 y 165 mg / m los niveles en el lquido cefalorraqudeo aucun detectables de Fueron (0,18 micromoles / lt.). Hay baja penetracin de la 6-mercaptopurina al lquido cefalorraqudeo. El efecto citotxico de la 6-mercaptopurina puede relacionarse con los niveles celulares de los derivados nucletidos de la tioguanina en los eritrocitos, pero no con los niveles plasmticos de la 6 mercaptopurina. La principale va de eliminacin es el metabolismo. Los riones eliminan aproximadamente al 7 de la 6-mercaptopurina inalterada a las 12 horas de su administracin. La xantina oxidasa cataliza la Conversin de la 6-mercaptopurina en su metabolito pas activo cido 6-tiorico, el cual se excreta en la orina. Farmacodinamia: La 6-mercaptopurina es el anlogo sulfhidrilo de la base de purina hipoxantina y acta como un antimetabolito citotxico. La 6-mercaptopurina es profrmaco non inactivo el cual acta COME antagoniste de la purina, pero requiere una respuesta celular y anabolisme intracelular de nucletidos de tioguanina para generar citotoxicidad. Los metabólitos de la mercaptopurina inhiben el novo de la sntesis de purina y las interconversiones de sus nucletidos. Los nucletidos de tioguanina tambin fils incorporados a los cidos nucleicos y esto contribuye a los efectos citotxicos del frmaco. La 6-mercaptopurina es convertida dentro de los nucletidos de tioguanina activos por la enzima hipoxantinaguanina fosforibosiltransferasa. La Conversin de la 6-mercaptopurina en los nucletidos de tioguanina activo es un proceso progressif, va cido tioinosnico. La 6-mercaptopurina tambin puede sufrir metilacin por la enzima tiopurina metiltransferasa del nucletido S-metilado, el cual es tambin citotxico. Contraindicaciones: hipersensibilidad a los Componentes de la frmula. Por la gravedad de las indicaciones, aucun contraindicaciones de foin absolutas. Precauciones GENERALES: Se deber evitar el fraccionar o partir las tabletas para evitar la contaminacin de las manos y la inhalacin del frmaco. La inmunizacin con alguna vacuna elaborada con microorganismos vivos Posée el potenciel de ocasionar una infeccin inmunodeficiente en los Anfitriones. Por tanto, pas de soi recomiendan las inmunizaciones con Vacunas elaboradas con microorganismos vivos. Vigilancia: Como la formulacin PURINETHOL. es fuertemente mielodepresora, deben tomarse diariamente hemogramas completos durante la induccin de la remisin. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes durante la terapia. El tratamiento con PURINETHOL causa depresin de la mdula mer Que se Traduce en leucopénie, trombocitopenia y menos frecuentemente en anémie. Deben tomarse recuentos hemticos completos diarios durante induccin de la remisin y monitorear cuidadosamente de durante los parmetros el tratamiento de mantenimiento. Despus de jarretelle el tratamiento los leucocitos y las plaquetas continan disminuyendo al terminar La terapia, por lo que deber suspenderse el tratamiento al amorces signo de disminucin en las cuentas importantes Les hemticas. La depresin de la mdula es mer réversible si se Suspende la terapia con PURINETHOL un tiempo. Es posible Que durante la induccin de la remisin en leucemia mieloide aguda, el paciente tenga Que sobrevivir non periodo de aplasie relativa de la mdula mer, por lo que es Important asegurarse de disponer de medidas de soporte adecuadas. PURINETHOL es hepatotxico y se deber monitorizar semanalmente la funcin heptica durante el tratamiento. Se recomienda ONU ms Monitoreo frecuente en aquellos pacientes con enfermedad heptica preexistente, o que estn recibiendo otros tratamientos potencialmente hepatotxicos. Es indispensables instruir al paciente sobre la descontinuacin del medicamento si Aparece ictericia. Durante la induccin de la remisin, al presentarse citlisis acelerada, se debern monitorizar los niveles de cido rico plasmtico y urinario, ya que puede desencadenar hyperuricémie y / o hiperuricosuria, con riesgo de nefropata por cido rico. Algunos individuos exhiben una deficiencia hereditaria de la enzima tiopurina metiltransferasa (TPMT), por lo que pueden ser excepcionalmente sensibles al efecto mielodepresor de la formulacin PURINETHOL y tendre un desarrollar una rpida depresin medular despus de iniciar el tratamiento con PURINETHOL. Es posible Que este problema llegue un exacerbarse al coadministrar este medicamento con frmacos inhibidores de la TPMT, COME la olsalazina, mesalazina o sulfasalazine. En individuos Que reciben concurrentemente 6-mercaptopurina y otros Agentes citotxicos, tambin se ha comunicado una posible asociacin between disminucin de la actividad de la TPMT y el desarrollo de mielodisplasia y secundarias leucémies (Reacciones vase secundarias de adversas y). Algunos laboratorios realizan pruebas para detectar cualquier deficiencia de TPMT, aunque no se ha demostrado Que estos tipos de pruebas identifiquen a todos los pacientes en riesgo de toxicidad severa. Por tanto, un es necesario vigilar los hemogramas estrechamente. Restricciones DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Debe evitarse hasta donde mer posible el uso de PURINETHOL en este periodo, particularmente durante el primer quarter. Debern valorarse los beneficios para la paciente los posibles sobre riesgos para el producto. Como en todos los casos de quimioterapia citotxica, deben tomarse las medidas anticonceptivas en la pareja, cuando uno de los dos recibe estos tratamientos. Exposicin materna: Existen Reportes de pacientes Embarazadas tratadas con mercaptopurina COME nico agente, fuera del primer quarter y que tuvieron productos un trmino, sanos. Sin embargo, tambin han sido reportados casos de abortos, prematurez y malformaciones, cuando se ha administrado 6-mercaptopurina en combinacin con otros Agentes quimioterpicos. Exposicin paterna: Anomalas congnitas y abortos espontneos se han reportado por la exposicin paterna a la 6-mercaptopurina. Los estudios en Animales con la 6-mercaptopurina han Mostrado toxicidad reproductiva. Le desconocido El riesgo para los humanos. Lactancia: Se ha detectado 6-mercaptopurina en leche de pacientes sometidas une trasplante rénale con azatioprina, non profrmaco de la 6-mercaptopurina. Por tanto, las Madres Que reciben PURINETHOL pas deben amamantar un sus hijos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Existe poca documentacin clnica moderna Que SIRVA de soporte para determinar con precisin la frecuencia de los eventos adversos. Se ha empleado La siguiente convencin para la clasificacin de los efectos adversos: Muy COMn. 1/10, comn. Y 1/100 1 / 10.000. Néoplasies benignas, malignas e inespecficas (con inclusin de quistes y plipos): Muy raros: leucemia secundaria y mielodisplasia (ver genereales precauciones). Trastornos sanguneos y del sistema linftico: Muy comunes: depresin medular leucopénie y trombocitopenia. El efecto principale colateral resultante del tratamiento con PURINETHOL es depresin medular, Que conduce une leucopénie y trombocitopenia. Trastornos del sistema inmunitario: Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad con las siguientes manifestaciones: Raros: artralgia exantema fiebre medicamentosa. Muy raro: œdème facial. Trastornos metablicos y nutrimentales: Comunes: nuseas vmito pancréatite en la poblacin de pacientes con enfermedad inflamatoria intestinale (una indicacin pas autorizada). Raros: ulceracin pancréatite bucal (en las indicaciones autorizadas). Muy raro: ulceracin intestinal. Comunes: Estasis biliar hepatotoxicidad. Raro: nécrose heptica. En Animales y humanos, la 6-mercaptopurina es un agente hepatotxico. Los hallazgos histolgicos en el ser humano han Mostrado Que ocasiona nécrose heptica y Estasis biliar. La incidencia de los casos de hepatotoxicidad vara considerablemente, ya que puede presentarse con cualquier dosis, pero ocurre con maire frecuencia al exceder la dosis diaria recomendada de 2,5 mg / kg de peso corporal o de 75 mg / m 2 de rea de superficie corporelle. Es posible that the vigilancia de las pruebas de funcin heptica permita detectar oportunamente cualquier hepatotoxicidad. De ordinario, esta es réversible al jarretelle oportunamente la terapia con PURINETHOL. aunque han habido casos de deterioro heptico mortel. Trastornos de la piel y tejido subcutneo: Trastornos mamarios y del sistema reproductor: Muy raro: oligospermie transitoria. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: les inmunodeficientes Fr de, no se recomienda realizar vacunaciones con Vacunas elaboradas con microorganismos vivos (ver Generales precauciones). Al administrar PURINETHOL concomitantemente con el alopurinol, es esencial reducir la dosis de la primera al 25, puesto que el alopurinol disminuye la velocidad de catabolismo de la mercaptopurina. Se ha reportado inhibicin del efecto anticoagulante de la warfarina por mercaptopurina. Existe evidencia in vitro Que los DERIVADOS aminosalicilatos (olsalazina, mesalazina o sulfasalazine) inhiben a la enzima TMPT, por lo que deben administrarse con cautela en pacientes Que reciban tratamiento con PURINETHOL (ver Generales precauciones). ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Mielosupresin, Que se calomnier en leucopénie y trombocitopenia pueden presentarse alteraciones en las pruebas de funcionamiento heptico, qumica sangunea (hyperuricémie) y Examen de général orina (uricosurie). Precauciones EN RELACION CON EFECTOS DE Carcinogenesis, Mutagenesis, tératogenèse Y SOBRE LA FERTILIDAD: Mutagnesis y carcinognesis: Se ha observado incremento en las aberraciones cromosmicas en los linfocitos perifricos de pacientes leucmicos y en non paciente con hipernefroma al Que se haba administrado una dosis desconocida de PURINETHOL y en pacientes con insuficiencia rénale Crnica tratados a las dosis de 0,4 à 1,0 mg / kg / da. Se han documentado dos casos de leucemia aguda pas linftica en pacientes Que recibieron PURINETHOL indicadas para problemas aucun neoplsicos, en combinacin con otras drogas. Un solo caso se ha reportado de un paciente tratado con 6 mercaptopurina por pioderma gangrenoso y Posteriormente desarroll una leucemia aguda pas linftica, pero no is claro si es parte de la historia naturelle de la enfermedad o si la 6-mercaptopurina tuvo non papel causal . Un paciente con enfermedad de Hodgkin tratada con PURINETHOL y mltiples Agentes citotxicos, desarroll leucemia aguda mielgena. Una mujer tratada por miastenia gravis con PURINETHOL. 12 aos y medio despus desarroll leucemia mieloide Crnica. Teratognesis: La 6-mercaptopurina causa mortalidad embrionaria y efectos teratgenos tombes en ratones, ratas, cricetos y conejos, a que de dosis pas de fils txicas para la madre. En todas las especies, el grado de embriotoxicidad y el tipo de malformaciones dependen de la dosis y la etapa de gestacin en el momento de su administracin. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Dosis en adultos y nios: La dosis habituelle tanto para adultos COME para nios es de 2,5 mg / kg / da o de 50 à 75 mg / m al da, sin embargo la dosis y la Duracin del tratamiento dependern de la naturaleza de la patologa y de la administracin de otros agentes citotxicos empleados simultneamente con PURINETHOL. La dosis deber then ser Ajustada cuidadosamente en forma individuelle. PURINETHOL se ha utilizado en Esquemas en combinacin con otros Agentes, para las leucémies agudas, debe consultarse la literatura para ms DETALLES. Estudios en nios con linfoblsticas agudas sugirieron leucémies Que la administracin vespertina de mercaptopurina, reduca el riesgo de recidivas, en comparacin con la administracin matutina. Dosis en el anciano: Aucun estudios de foin de para esta de poblacin. Sin embargo, se aconseja monitorizar las funciones heptica y rénale en estos pacientes y si le foin ALGN dao, debe tomarse en consideracin para reducir la dosis de PURINETHOL. Dosis en insuficiencia rénale: Deber tomarse en cuenta la reduccin de la dose en pacientes con funcin rénale disminuida. Dosis en insuficiencia heptica: Deber tomarse en cuenta la reduccin de la dose en pacientes con funcin heptica disminuida. En général: En caso de administrar el alopurinol conjuntamente con PURINETHOL. es esencial Que se reduzca la dosis de PURINETHOL al 25, ya que el alopurinol disminuye la velocidad de catabolismo de PURINETHOL. MANIFESTACIONES Y manejo DE LA SOBREDOSIFICACION O Ingesta ACCIDENTELLE: Signos y sntomas: Los efectos gastrointestinales incluyendo nusea, vmito, anorexie y diarrea pueden ser sntomas tempranos de la Sobredosis. Tambin pueden ocurrir gastroentérite y disfuncin heptica. El efecto principale txico es en la mdula mer y probablemente la toxicidad hematolgica es ms Important con la Sobredosis Crnica Que con un ingesta nica excesiva de PURINETHOL. El riesgo de Sobredosis se ve aumentado al administrar en forma concomitante con alopurinol (vase Interacciones medicamentosas y de otro Gnero). Tratamiento: Ya que no hay antdoto conocido, deben monitorizarse las cuentas hemticas y proporcionarse las medidas de sostn necesarias, junto con hemotransfusin en caso necesario. Medidas COME el carbn activado o el lavado gstrico pueden no ser efectivos en la Sobredosis por Purinethol a menos Que se efecten antes de los 60 minutos de la ingesta. Presentaciones: Caja con frasco con 25 tabletas. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese el frasco bien tapado un temperatura ambiente un no ms de 25C. Protjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. Literatura mdicos exclusiva para. Este medicamento deber ser administrado nicamente por mdicos espeTadalafiltas en Oncòloga y con experiencia en quimioterapia antineoplsica. LABORATORIO Y DIRECCION: GLAXOSMITHKLINE MEXIQUE, S. A. de C. V. Calzada Mxico-Xochimilco No. 4900 Colonia San Lorenzo Huipulco 14370 Mxico, D. F. Subsidiaria de: Glaxo Holdings, Ltd. Londres, Inglaterra Marca Registrada Reg. Nm. 50519, SSA IV AEAR-05330020510858 / RM2006 / IPPA ŒDÈME. Es la tumefaccin de los tejidos Debido un aumento del lquido existente en ellos y suele aparecer tras una Lesin un. Gastroentérite. Es la inflamacin del estomago (gastrite) y del intestino (entérites). Ictericia. Es la pigmentacin amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre Qué Acaba depositndose en los tejidos. Opiniones